Cefalotina a cosa serve, meccanismo d'azione, dose

il Cefalotina è un antibatterico della famiglia delle cefalosporine, il cui effetto è simile a quello delle penicilline. Lo spettro d'azione predominante è sui batteri gram-positivi e su alcuni gram-negativi. È la prima cefalosporina commercializzata nel 1964.

Le cefalosporine sono un gruppo di antibiotici sviluppati nella metà del secolo scorso. Il suo nome deriva dal nome di un fungo-Cefalosporium acremonium, da cui si ottenne un composto con proprietà battericide. Questa scoperta, avvenuta nel 1948, fu il punto di partenza per lo sviluppo di una nuova classe di antimicrobici.

Gli antibiotici cefalosporinici si sono evoluti nel tempo in base ai cambiamenti nel loro spettro di azione battericida. Questo cambiamento ha permesso la sua classificazione in cinque generazioni, appartenenti alla cefalotina alla prima generazione.

L'attività battericida dell'antibiotico, come altre cefalosporine di 1a generazione, è sui germi gram-positivi. Tuttavia, alcuni batteri gram-negativi sono anche suscettibili al suo utilizzo.

La somministrazione di cefalotina è esclusivamente parenterale, sia per via endovenosa che intramuscolare. Tuttavia, la somministrazione intramuscolare è rara a causa degli effetti locali del farmaco, che includono il dolore.

Per via endovenosa, l'antibiotico raggiunge rapidamente i livelli terapeutici e un elevato legame proteico. La sua emivita è relativamente breve, da 45 minuti a un'ora. Può facilmente diffondersi a qualsiasi tessuto, eccetto il sistema nervoso, poiché non penetra nella barriera emato-encefalica. Poco più del 30% è inattivato nel fegato e la sua eliminazione è nelle urine.

La cefalotina è una medicina economica, efficace, sicura e molto ben tollerata. Attualmente il farmaco viene utilizzato in molti paesi per il trattamento delle infezioni da parte di germi sensibili. Negli Stati Uniti, la FDA ha interrotto l'uso della cefalotina, a causa dell'esistenza di cefalosporine più efficaci.

indice

• 1 A cosa serve?
  • 1.1 Batteri sensibili
  • 1.2 Usi clinici
• 2 Meccanismo di azione
• 3 Dosaggio negli adulti e pediatrici
  • 3.1 Adulti
  • 3.2 Pediatrico
• 4 effetti collaterali
  • 4,1 reni
  • 4.2 Reazioni allergiche o di ipersensibilità
  • 4.3 Sistema digestivo
  • 4.4 Ematologico
  • 4.5 Fegato
  • 4.6 Sistema nervoso
  • 4.7 Effetti locali
• 5 controindicazioni
  • 5.1 Assoluti
  • 5.2 Parenti
• 6 riferimenti

A cosa serve?

L'utilità della cefalotina si basa sullo spettro di azione battericida che ha. Il termine spettro battericida si riferisce alla sensibilità di diversi gruppi di batteri a un antibiotico. Nel caso di una cefalosporina di prima generazione, il suo effetto è sui batteri gram-positivi e su alcuni gram-negativi.

Le cefalosporine sono state sviluppate come alternativa all'uso delle penicilline, con un effetto simile ma uno spettro di azione superiore.

Batteri sensibili

Batteri Gram-positivi, come Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis e S. auereus. Ha anche un'azione contro i batteri gram-negativi Klebsiella sp, Proteus mirabilis ed Escherichia coli. Il suo utilizzo è possibile in caso di Shigella sp. e Salmonella sp.

L'effetto sull'influenza Haemophilus è limitato e richiede l'associazione con un altro antibiotico. Gli enterococchi sono resistenti a quasi tutte le cefalosporine, compresa la cefalotina.

Usi clinici

La sensibilità batterica all'antibiotico ne consente l'uso nelle infezioni in cui i suddetti batteri partecipano. Il trattamento di entrambe le infezioni superficiali e profonde è frequente. Inoltre, le caratteristiche di distribuzione della cefalotina gli conferiscono utilità nei tessuti molli, nonché nelle ossa e nelle articolazioni.

Infezioni in cui la cefalotina è comunemente usata sono:

- Pidodermite o infezioni della pelle. I comuni germi cutanei possono causare, in determinate circostanze, infezioni dei tessuti molli. I germi coinvolti sono Staphylococcus aureus o Streptococcus epidermidis.

- Infezioni cutanee secondarie alle ustioni. Ustioni della pelle causano la perdita della barriera protettiva e l'esposizione di piani profondi. Una conseguenza di queste lesioni è l'invasione batterica e l'infezione sia del derma che del tessuto sottocutaneo e persino del muscolo.

- Otite esterna e media. Uno degli agenti causali dell'otite esterna è lo Staphylococcus aureus. I batteri come Streptococcus pneumoniae, Streptococco di gruppo A e Haemophillus influenzae possono causare otite media.

- Faringite e altre infezioni delle vie respiratorie superiori, specialmente quelle causate da Streptococcus pyogenes.

- Polmonite prodotta da germi sensibili, come lo Streptococcus pneumoniae.

- Endocardite batterica. Nei casi in cui l'infezione è dovuta a Streptococcus viridans o Staphylococcus sensibili alla meticillina.

- Infezioni delle vie urinarie, come quelle prodotte da Escherichia coli.

- Colecistite acuta. L'infiammazione della cistifellea, in presenza o in assenza di calcoli, può causare un'infezione batterica.

- Osteomielite

- Artrite settica.

- Setticemia

Inoltre, prima dell'intervento chirurgico, la cefalotina è usata come opzione per prevenire le infezioni.

Meccanismo d'azione

Le cefalosporine sono antibiotici β-lattamici, la cui attività impedisce la sintesi della parete cellulare dei batteri. Ciò è dovuto all'inibizione degli enzimi transpeptidasi necessari per la sintesi della barriera protettiva. Di conseguenza, si verifica la morte batterica.

La parete cellulare batterica è formata da molecole proteiche associate a un carboidrato, chiamate peptidoglicani. Queste molecole danno stabilità e resistenza alla membrana cellulare dei batteri, permettendo la sua crescita e replicazione.

Le transpeptidasi sono gli enzimi responsabili della sintesi del peptidoglicano. Questi enzimi sono chiamati proteine ​​leganti la penicillina (PFP) poiché le molecole di antibiotici β-lattamici possono essere attaccate alla loro struttura.

L'effetto di antibiotici come la cefalotina richiede il legame con i PFP per impedire loro di svolgere la loro funzione di sintesi. Di conseguenza, i peptidoglicani non saranno in grado di legarsi alla parete cellulare del batterio a causa dell'inibizione delle transpeptidasi.

La perdita della configurazione, l'aumento della permeabilità e le lesioni della parete cellulare producono infine la morte-crisi dei batteri.

Dosaggio in adulti e pediatrici

L'efficacia degli antibiotici, in particolare le cefalosporine, dipende dalla loro permanenza nel plasma a concentrazioni appropriate. La dose calcolata sulla base del peso e dell'intervallo tra le dosi garantisce l'effetto antimicrobico nei confronti di un batterio specifico.

La presentazione della cefalotina è in fiale contenenti polvere liofilizzata. La somministrazione è parenterale, preferibilmente per via endovenosa, dopo ricostituzione e diluizione.

adulti

A seconda della gravità dell'infezione, la dose giornaliera negli adulti varia tra 75 e 150 mg / Kg / die. In generale, da 1 a 2 grammi possono essere somministrati per via endovenosa ad intervalli di 4, 6 o 8 ore, senza superare i 12 grammi al giorno. Questo schema di dosaggio garantisce il mantenimento di dosi terapeutiche nel plasma per combattere l'infezione.

In caso di infezioni gravi, come osteomielite o sepsi, viene preso in considerazione l'uso della dose massima in un intervallo di breve dosaggio.

A livello epatico, circa il 35% della cefalotina viene trasformato in un metabolita con attività ridotta. Il 65-70% dell'antibiotico viene eliminato nelle urine, il che implica un aggiustamento della dose in caso di insufficienza renale. La dose che prende in considerazione la velocità di filtrazione glomerulare - espressa in millilitri al minuto - è:

- Da 30 a 50 ml / min, viene utilizzato 1 grammo ogni 6 ore.

- Tra 10 e 30 ml / min, 1 grammo ogni 8 ore.

- Meno di 10 ml / min, 1 grammo ogni 12 ore o 500 mg ogni 6 ore

- Nei casi di emodialisi e dialisi peritoneale, la riduzione della dose sarà compresa tra il 20 e il 50%.

Pediátricos

A causa dell'immaturità dell'apparato renale nei neonati e nei bambini piccoli, la sua somministrazione deve essere effettuata con cautela. Una dose di cefalotina di 50 mg / kg / die in un intervallo di non meno di 8 ore può essere utilizzata in sicurezza.

Nei bambini più piccoli, i bambini in età prescolare e scolare la dose efficace varia da 80 a 160 mg / kg / die, ad intervalli di 6-8 ore.

Effetti collaterali

Nonostante sia una medicina sicura e ben tollerata, è possibile osservare alcune reazioni - molto rari - con l'uso della cefalotina.

rene

Ci sono tre fattori che innescano effetti renali dovuti all'uso della cefalotina:

- Uso simultaneo di farmaci nefrotossici, come l'amikacina.

- Insufficienza renale preesistente, che può essere aggravata dall'uso dell'antibiotico.

- La reazione di ipersensibilità può portare al deposito di immunocomplessi, inducendo insufficienza renale.

Con una somministrazione adeguata e in assenza di ipersensibilità al farmaco, la cefalotina influisce raramente sulla funzione renale.

Reazioni allergiche o di ipersensibilità

Non sono comuni e possono essere osservati nel 10-15% dei pazienti trattati con cefalotina. Includono sia le reazioni cutanee che i sintomi respiratori. Gli effetti sistemici possono portare a vasodilatazione periferica e shock.

L'ipersensibilità è mediata da una reazione aptene-anticorpo, dovuta alla precedente esposizione al farmaco.

Le reazioni possono essere rash cutaneo, rash locale e generalizzato e prurito. La congestione nasale, rinorrea, starnuti e iperreattività bronchiale sono i sintomi respiratori più frequenti. Nei casi più gravi, sono possibili angioedema, glottide edema e shock anafilattico.

Sebbene sia raro, l'ipersensibilità può indurre insufficienza renale di origine immunologica.

Sistema digestivo

Nonostante sia un farmaco ben tollerato, è possibile osservare effetti gastrointestinali, come nausea, vomito e diarrea da farmaci. La colite pseudomembranosa è dovuta alla replicazione del Clostridium difficile, causata dalla diminuzione della flora batterica intestinale.

ematologico

Gli effetti indesiderati ematologici sono molto rari e l'anemia emolitica, le piastrine diminuite o una diminuzione di tutte le cellule del sangue - pancitopenia - il cui meccanismo non è ancora chiaro può essere osservato.

fegato

L'effetto della cefalotina nel fegato è infrequente e include un aumento transitorio della bilirubina e degli enzimi epatici.

Sistema nervoso

La cefalotina non attraversa la barriera emato-encefalica, quindi i sintomi neurologici sono praticamente inesistenti. Sintomi come vertigini o mal di testa durante il trattamento non sono solitamente associati all'uso di cefalotina, tuttavia è possibile osservare una confusione transitoria.

Effetti locali

Sia l'iniezione intramuscolare che quella endovenosa possono scatenare reazioni infiammatorie locali. La via intramuscolare non è raccomandata a causa dell'irritazione e del dolore locale dopo la somministrazione del farmaco. La flebite è una complicanza associata all'uso endovenoso.

Controindicazioni

In alcune circostanze, l'uso di cefalotina o cefalosporine è vietato o limitato. Le controindicazioni all'uso del farmaco possono essere assolute o relative, a seconda del rischio implicito per la salute.

assoluto

La controindicazione assoluta all'uso della cefalotina è l'ipersensibilità o l'allergia dimostrata al suo componente. In anafilassi da parte delle penicilline, l'uso di qualsiasi cefalosporina è anche controindicato. Ciò è dovuto alla somiglianza dei componenti delle molecole, che possono indurre reazioni incrociate di grave ipersensibilità.

collegato

- Ipersensibilità alla penicillina che non comporta anafilassi.

- Gravidanza. La cefalotina è un farmaco a rischio di classe B, senza effetti teratogeni sul feto negli animali. Il suo uso nelle donne in gravidanza dovrebbe essere supervisionato.

- Insufficienza epatica.

- Disturbi dell'apparato digerente, in particolare colopatie croniche.

- Insufficienza renale.

- Alterazioni ematologiche.

- Ipoproteinemia.

- L'uso simultaneo con aminoglicosidi, probenecid o anticoagulanti.

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