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Usi, tipi e meccanismi di azione dei farmaci anticombici
il farmaci anticonvulsivanti Sono utilizzati principalmente per crisi epilettiche, alcuni disturbi psicopatologici come il disturbo bipolare e, soprattutto, per il dolore neuropatico. A volte chiamati farmaci antiepilettici o anticonvulsivanti.
Ci sono farmaci antiseizianti classici o di prima generazione e farmaci di seconda generazione. I più moderni sono quelli che tendono ad avere meno effetti collaterali, sebbene entrambi i tipi siano solitamente altrettanto efficaci.
Questi farmaci agiscono eliminando l'eccessiva attività elettrica dei neuroni tipica delle convulsioni. Aiutano anche a impedire che l'attività alterata si diffonda attraverso il cervello. Riducono anche il dolore e producono rilassamento attraverso diversi meccanismi.
Il primo farmaco antimicrobico fu il bromuro, che sorse nel 1857. A quel tempo si pensava che l'epilessia apparisse a causa dell'eccessivo desiderio sessuale. Scoprirono che il bromuro era efficace contro l'epilessia, ma causava impotenza e comportamento affetto.
Più tardi, nel 1910, si resero conto che il fenobarbitale, che era usato per indurre il sonno, aveva un'attività anticonvulsivante. Quindi, divenne la droga di prima scelta per lungo tempo.
Nel 1930 fu sviluppata la fenitoina che trattava le crisi epilettiche senza produrre così tanto sedazione.
A cosa servono i farmaci antiepilettici?
Gli antiticicotici sono solitamente usati per diversi tipi di epilessia, per il dolore neuropatico e alcuni disturbi psicopatologici. Alcuni di essi sono anche stati utili nel ridurre la sindrome da astinenza o problemi di tossicodipendenza.
epilessia
È stato dimostrato che circa il 70% dei pazienti con epilessia riesce a controllare i propri attacchi con farmaci anticonvulsivanti. Tuttavia, questi farmaci agiscono sui sintomi e non sull'origine della malattia, quindi non possono curare l'epilessia e il trattamento deve essere assunto per un lungo periodo di tempo.
Dolore neuropatico
I farmaci anti-bullo sono stati usati all'inizio per le persone con epilessia. Più tardi, hanno scoperto che poteva calmare il dolore causato dai danni ai nervi.
I nervi possono essere feriti da traumi, compressione, malattie, interventi chirurgici ... Pertanto, vengono attivati quando non devono inviare segnali di dolore senza uno scopo utile. Questo è chiamato neuropatia.
L'esatto meccanismo d'azione dei farmaci anticonvulsivanti non è completamente compreso. Sembra che questi farmaci impediscano la trasmissione di segnali dolorosi da nervi danneggiati o sensibili.
Inoltre, ogni tipo di farmaco funziona meglio in alcune condizioni rispetto ad altri. Ad esempio, carbamazepina è ampiamente usata per trattare la nevralgia del trigemino, una condizione in cui vi è un forte dolore al viso.
Disturbi psicopatologici
I farmaci anticonomici sono anche ampiamente usati per disturbi mentali come bipolarità, disturbo borderline di personalità o disturbi d'ansia.
È stato dimostrato che questi farmaci possono trattare mania acuta, comportamenti aggressivi e impulsivi associati a disturbi della personalità, disturbi alimentari o agitazione correlata alla demenza. Uno dei farmaci usati per questo è oxcarbazepine.
Tipi di farmaci anticonvulsivanti
Esistono due tipi principali di anti-droga: il classico o la prima generazione e la seconda generazione. Ognuno di loro ha effetti migliori in condizioni specifiche. I secondi sono stati creati con l'obiettivo di ridurre gli effetti collaterali del primo.
Antichomici di prima generazione
Questi farmaci agiscono, principalmente, bloccando i canali del sodio o del calcio, riducendo l'attività neuronale.
Tra i farmaci classici, spicca la carbamazepina. Questo è l'anticomitante più studiato nel trattamento del dolore neuropatico. Funziona bloccando i canali del sodio voltaggio-dipendenti, stabilizzando l'attività delle membrane neuronali. D'altra parte, blocca il recettore NMDA, che è attivato da sodio e calcio.
I suoi effetti collaterali più comuni sono sonnolenza, nausea, vertigini, diplopia (visione doppia), ecc.
Altri anti-classici classici sono difenilidantoina e acido valproico. Il primo stabilizza anche le membrane neuronali. Inoltre, inibisce il rilascio di calcio e calmodulina e modifica la conduttanza del potassio.
Di solito non viene utilizzato a causa delle sue numerose interazioni con altre sostanze e dei suoi effetti collaterali. Tra questi ci sono stati capogiri, atassia, sedazione, disartria (problemi ad articolare il linguaggio), alterazioni nelle funzioni cognitive, acne, aritmie, ecc.
D'altra parte, l'acido valproico sembra agire nel sistema gabaergico, cioè, aumentando l'inibizione prodotta da GABA. Inoltre, blocca la trasmissione di sostanze eccitatorie come l'aspartato e il glutammato.
I suoi effetti collaterali consistono in nausea, vomito, tremore, aumento di peso e alterazioni meno comuni nel fegato e nella pancreatite.
Antichomici di seconda generazione
I nuovi farmaci anticonvulsivi hanno un'azione più marcata sui neurotrasmettitori, aumentando l'azione del GABA in modi diversi. Hanno anche effetti anti-glutaminergici. Tuttavia, agiscono a più livelli che non sono stati ancora pienamente compresi.
Meccanismo d'azione di farmaci anticonvulsivanti
Esistono molteplici meccanismi di azione come agonisti del recettore GABA, che sono farmaci che imitano questo neurotrasmettitore legandosi ai suoi specifici recettori. Tra questi ci sono il clobazam, il clonazepam (che è una benzodiazepina che serve anche a trattare il mioclono e l'ansia), il fenobarbitale e il primidone.
D'altra parte, ci sono farmaci che inibiscono la ricezione del GABA, cioè che il GABA viene assorbito dalle cellule per la loro successiva eliminazione. Il più comune è tiagabina, che è stato introdotto nella pratica clinica nel 1998.
Ci sono anche inibitori della transaminasi GABA, un processo enzimatico che metabolizza questo neurotrasmettitore. Questi farmaci anticonvulsivanti inibiscono l'attività dell'enzima per aumentare la concentrazione extracellulare di GABA. Un esempio è la bigamatrina. Tuttavia, il suo uso è limitato dai suoi livelli di tossicità. In realtà, non è stato approvato negli Stati Uniti.
D'altra parte, altri farmaci potenziano l'azione dell'enzima della decarbossilasi dell'acido glutammico (GAD), che converte il glutammato (il principale neurotrasmettitore eccitatorio) in GABA. All'interno di questo tipo è gabapentin, pregabalin e valproato.
Quest'ultimo è uno dei farmaci anti-crisi più usati al mondo, soprattutto per le epilessie generalizzate e le crisi parziali.
Infine, ci sono farmaci il cui principale effetto è bloccare il glutammato, che è un neurotrasmettitore eccitatorio. Tra questi ci sono il felbamato, che ha un uso molto limitato per i suoi effetti collaterali (anemia aplastica e insufficienza epatica) e topiramato.
Altri farmaci con meccanismi d'azione diversi o poco conosciuti sono levetiracetam, brivaracetam e rufinamide.
La scelta di ciascun farmaco anti-virus dipenderà dalle caratteristiche individuali di ciascun paziente (età, sintomi, ecc.).
Le nuove antisezioni tendono ad avere meno effetti collaterali, quindi, di solito vengono utilizzate come prima opzione. Se non sono efficaci per il paziente, possono essere prescritti quelli più grandi.
riferimenti
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