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Meccanismo di azione della lidocaina, che cosa serve
il lidocaina è un farmaco che viene utilizzato per produrre anestesia locale o blocco del sistema nervoso tronculare. Il suo effetto principale è la diminuzione o il blocco della sensibilità al dolore, oltre ad avere un effetto sull'attività contrattile del miocardio. Il farmaco è utile per procedure chirurgiche, analgesia adiuvante e farmaci antiaritmici.
All'inizio del diciannovesimo secolo la cocaina veniva usata come anestetico. Nel 1904 apparve il primo derivato della cocaina - procaina, usato nei primi decenni del secolo. La lidocaina è un derivato della procaina che fu usato per la prima volta durante la seconda guerra mondiale, nel 1943. Nello stesso anno era stato sintetizzato dal chimico svizzero Nils Lofgren.
Chimicamente, la lidocaina è un'ammino-ammide, una molecola di piccole dimensioni, e la sua presentazione è come la lidocaina cloridrato. L'effetto della lidocaina è breve rispetto ad altri anestetici come la bupivacaina e la mepivacaina. La sua azione inizia prima di 2 minuti e il suo effetto rimane da 30 a 60 minuti.
Attualmente, la lidocaina è considerata una droga necessaria, efficace e sicura. È incluso nella lista dei farmaci essenziali dell'OMS, è ampiamente usato e accessibile.
Gli anestetici sono uno strumento essenziale per ridurre il disagio e il dolore del paziente durante l'esecuzione di procedure chirurgiche.
indice
- 1 meccanismo di azione
- 2 A cosa serve?
- 2.1 Anestesia locale
- 2.2 Blocco regionale
- 2.3 Anestesia epidurale e spinale
- 2.4 Antiaritmico
- 2.5 Altri usi
- 3 controindicazioni
- 3.1 Controindicazioni assolute
- 3.2 Controindicazioni relative
- 4 riferimenti
Meccanismo d'azione
I recettori del dolore - i nocicettori - si trovano praticamente in tutto il corpo; sono desinenze sensoriali che trasmettono una sensibilità dolorosa alle fibre nervose afferenti responsabili del trasporto di informazioni al sistema nervoso centrale. L'impulso nervoso si verifica a causa di cambiamenti nel potenziale d'azione delle fibre sensoriali.
La depolarizzazione a livello delle fibre nervose dipende dallo scambio ionico a livello della membrana. Il sodio, il principale catione extracellulare, deve entrare nella cellula nervosa per innescare l'impulso nervoso. Questo passaggio di sodio viene effettuato attraverso canali di membrana ionici specializzati, producendo un cambiamento nel potenziale.
Il meccanismo d'azione della lidocaina è relativamente semplice. L'anestetico si diffonde e raggiunge gli assoni neuronali, stabilizzando la membrana e prevenendo la depolarizzazione; ciò avviene inibendo l'ingresso di sodio nella cellula bloccando i canali ionici. La depolarizzazione e la trasmissione del dolore al sistema nervoso non si verificano in questo caso.
Per quanto riguarda il cuore, la lidocaina produce una diminuzione della frequenza cardiaca; La contrazione muscolare miocardica avviene attraverso l'ingresso di sodio nel miocita, che favorisce la contrattilità della fibra muscolare. Il blocco dei canali ionici produce una diminuzione della frequenza delle contrazioni non entrando nel sodio nella cellula.
La combinazione di adrenalina con l'anestetico è comune. L'adrenalina produce la chiusura dei capillari, impedendo il passaggio della lidocaina nel sangue.
Di conseguenza, l'effetto anestetico è prolungato dalla permanenza del farmaco nel sito di iniezione. La sua utilità è nell'anestesia infiltrativa per procedure chirurgiche estese.
A cosa serve?
Gli usi della lidocaina sono molteplici a causa delle sue caratteristiche. Un rapido inizio d'azione, un effetto relativamente breve e pochi effetti avversi ne consentono l'uso in un gran numero di procedure mediche. Viene utilizzato in anestesia locale -topedia e infiltrativa-, blocco regionale e antiaritmico, tra gli altri usi.
Anestesia locale
La lidocaina può essere presentata in soluzione iniettabile, spray, preparati topici in gel o crema e in patch. Queste presentazioni consentono di essere utilizzato su mucose, pelle e infiltrazioni locali per interventi minori.
L'anestesia locale non richiede una combinazione con altri farmaci, ad eccezione dell'adrenalina per uso dentistico. I loro usi comuni sono:
- Chirurgia minore.
- Tecniche chirurgiche come il posizionamento di tubi urinari o nasogastrici.
- Infiltrazione per posizionare i cateteri della linea centrale.
- Sollievo dal dolore causato da ferite e lesioni.
- Procedure dentistiche come l'estrazione o la riparazione dentale.
- Procedure endoscopiche: gastroscopia, colonscopia, broncofibroscopia.
- L'infiltrazione intra-articolare viene utilizzata nei processi infiammatori a quel livello. Di solito è combinato con anestetici a lunga durata d'azione e farmaci antinfiammatori steroidei. In alcuni paesi, l'uso intra-articolare è controindicato.
- In ostetricia viene applicato per eseguire l'episiotomia ed espandere il canale del parto.
Blocco regionale
L'anestesia regionale prevede l'uso di farmaci anestetici nei tronchi nervosi. L'obiettivo di questa tecnica è di ottenere il blocco del dolore in una vasta area.
Di solito è necessaria una combinazione con altri anestetici, come la bupivacaina e l'adrenalina. È spesso usato nel blocco del plesso brachiale.
Anestesia epidurale e spinale
È un tipo di anestesia regionale che comporta l'iniezione di lidocaina e bupivacaina, sia al di fuori delle membrane che rivestono il midollo spinale o direttamente nel canale midollare. Deve essere eseguito da un anestesista e il suo uso è destinato a interventi chirurgici facoltativi o semplici:
- Appendicectomia.
- Taglio cesareo.
- Cura del varicocele.
Ernioplastica inguinale.
- Chirurgia degli arti inferiori.
- Prostatectomia.
antiaritmico
L'effetto inibitorio dell'eccitabilità ventricolare rende la lidocaina un utile farmaco antiaritmico. In dosi appropriate, agisce bloccando i canali del sodio, senza influenzare l'attività del nodo, ma piuttosto atriale, che diminuisce la frequenza cardiaca senza altri effetti. La lidocaina ad alte dosi può causare depressione del sistema circolatorio.
La lidocaina è un antiaritmico di classe 1b. È un sostituto per altri antiaritmici, come l'amiodarone, quando non sono disponibili. La sua indicazione per via endovenosa è il trattamento della tachicardia o fibrillazione ventricolare a causa di molteplici cause:
- Rianimazione cardio-polmonare.
- Aritmia dopo infarto miocardico acuto.
- Tachicardia dopo cardioversione elettrica.
- Intossicazione da digitale.
- Procedure in emodinamica, come la cateterizzazione.
Altri usi
- Sollievo sintomatico di tosse reattiva o irritativa. Per questo, la lidocaina è dotata di aria condizionata con soluzione fisiologica per inalazione.
- Il suo uso per episodi ricorrenti di epilessia è stato descritto.
Controindicazioni
Nonostante l'efficacia e la sicurezza della lidocaina, alcune condizioni nei pazienti limitano o impediscono il suo utilizzo. Ci sono controindicazioni assolute e relative per l'uso di questo farmaco.
Controindicazioni assolute
- Ipersensibilità o allergia dimostrate alla lidocaina o al suo veicolo.
- Disturbi del ritmo cardiaco che si presentano con blocchi, come blocco seno-atriale o blocchi atrio-ventricolari di 2 ° e 3 °.
- Sindromi Wolf-Parkinson-White e Adam-Stokes.
- Uso di antiaritmici di classe 1, come procainamide o chinidina.
- Precedente amministrazione di amiodarone.
- Trattamenti con altri farmaci come la fenitoina di sodio o il paracetamolo.
Controindicazioni relative
- Epatopatie o insufficienza epatica.
- Ipotensione non correlata alle aritmie.
- Bradicardia
- Insufficienza di pseudocolinesterasi.
- Porfiria.
- Anziani
riferimenti
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