Cause, sintomi, diagnosi e trattamento della tachifilassi



il taquifilaxia È il fenomeno della tolleranza all'azione di un farmaco che si verifica in modo acuto e rapido. Di solito è causato dall'esposizione prolungata alla stessa stimolazione farmacologica, che è caratterizzata da una rapida diminuzione dell'effetto di detto farmaco.

conosciuto anche come desensibilizzazione, adattamento, insensibilità o downregulation, tachifilassi è data dalla stimolazione continuo ai recettori sui farmaci ad azione biochimici. La continua stimolazione dei recettori con agonisti dà origine a questo fenomeno.

I farmaci che si legano ai recettori fisiologici e simulano gli effetti regolatori di un composto di segnalazione endogeno sono chiamati agonisti. Ad esempio, quando un paziente è allergico a un farmaco, può essere eseguita una terapia di desensibilizzazione.

In questa terapia vengono somministrate piccole dosi del farmaco, che aumentano molto lentamente e continuamente, fino a raggiungere le dosi complete richieste dal paziente. In questo modo, la conoscenza della farmacodinamica viene utilizzata per desensibilizzare il paziente e assicurare che egli riceva il trattamento necessario.

È importante differenziare i termini tolleranza e tachifilassi. Si può dire che la tachifilassi è un tipo di tolleranza farmacologica; Nella tachifilassi, la tolleranza è rapida e acuta, mentre la tolleranza farmacologica è un processo graduale.

Desensibilizzazione può provocare che il ricevitore è temporaneamente inaccessibile per il farmaco o diminuire sintesi recettore e quindi essere meno recettori disponibili sulla superficie cellulare.

indice

  • 1 cause
    • 1.1 Modifica strutturale dei ricevitori
    • 1.2 Diminuzione del numero di ricevitori
    • 1.3 Aumento della degradazione metabolica
    • 1.4 Adattamento fisiologico
  • 2 sintomi
  • 3 Diagnosi
  • 4 trattamento
  • 5 riferimenti

cause

Modifica strutturale dei ricevitori

I recettori avviano la regolazione di eventi biochimici e funzioni fisiologiche e sono soggetti a molteplici controlli omeostatici e normativi.

Come risposta omeostatica citoprotezione eccessiva stimolazione, un cambiamento nella configurazione del recettore che provoca l'incapacità di formare il recettore complesso agonista-o, al contrario, un forte legame con l'agonista, senza apertura del canale ionico.

Quando l'abilità recettore fosforilazione di questi attivando la seconda cascata messaggero viene alterata, ma ancora permette loro di strutturare accoppiato alla molecola agonista.

Diminuzione del numero di ricevitori

Per essere prolungata esposizione al microrganismo interpreta agonisti molti recettori sulla superficie cellulare, endocitosi, recettori che sono "eccesso" passano nella membrana.

Poiché esiste un minor numero di recettori di superficie da abbinare agli agonisti, le dosi somministrate per raggiungere le necessarie concentrazioni plasmatiche sono in aumento, generando tachifilassi.

Aumento della degradazione metabolica

L'esposizione ripetuta della stessa dose di alcuni farmaci produce una concentrazione plasmatica gradualmente decrescente, come conseguenza dell'aumentata degradazione metabolica del farmaco nell'organismo.

Quando metabolizzati più rapidamente, le concentrazioni plasmatiche diminuiscono progressivamente e il tasso di sostituzione quando riceve dosi uguali non può compensare questa diminuzione.

Adattamento fisiologico

L'adattamento fisiologico è più una causa di tolleranza che di tachifilassi, poiché è più graduale in alcuni farmaci.

Tuttavia, il meccanismo serve a spiegare alcuni casi di tachifilassi, poiché alcuni effetti farmacologici possono diminuire a seguito di una risposta omeostatica dell'organismo.

Un esempio di questo è l'effetto ipotensivo dei diuretici tiazidici, che è limitato dall'attivazione del sistema renina-angiotensina-aldosterone.

sintomi

I sintomi della tachifilassi sono fondamentalmente limitati all'assenza di effetto dal farmaco che viene somministrato; quindi, è comune la persistenza della sintomatologia che si cerca di migliorare nonostante continui la somministrazione del farmaco.

I sintomi compatibili con i sintomi di astinenza sono stati descritti nonostante la somministrazione continuata del farmaco, specialmente nei pazienti trattati con antidepressivi e oppiacei.

diagnosi

Per la diagnosi di tachifilassi dovrebbe differenziare i sintomi di tolleranza al farmaco dei segni e sintomi di dipendenza, anche se entrambi hanno coesistono e cellulari meccanismi simili non si riferiscono allo stesso concetto e le implicazioni di entrambi sono molto diversi.

La taquilassia richiede aumenti delle dosi per raggiungere gli stessi effetti che inizialmente erano stati raggiunti con dosi più basse. Tuttavia, in dipendenza c'è un bisogno compulsivo per l'individuo di usare il farmaco per funzionare normalmente.

Nei casi di dipendenza il cervello si adatta continuamente ad alti livelli del farmaco e sembra funzionare normalmente a causa della tolleranza funzionale iniziale al farmaco.

trattamento

Non esiste un trattamento che prevenga o regoli la tachifilassi. Il paziente che presenta questa condizione deve essere identificato e valutare la possibilità di aumentare le dosi fino a quando non si ottiene l'effetto desiderato o il cambiamento del farmaco per evitare dosi tossiche.

In alcuni casi il farmaco può essere raddoppiato o triplicato, se il rischio di tossicità non esiste con queste dosi e se il rapporto rischio-beneficio lo consente.

In altri casi, il rischio di intossicazione non consente un aumento continuo della dose del farmaco e il farmaco deve essere cambiato in un farmaco di seconda scelta che può ottenere più lentamente l'effetto iniziale desiderato.

riferimenti

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