Proprietà Citalopram, effetti collaterali e indicazioni

il citalopram È un farmaco antidepressivo ben noto che fa parte dei farmaci selettivi inibitori del reuptake della serotonina (SSRI). È una delle sostanze più utilizzate per trattare i problemi legati all'umore e alla depressione.

Citalopram è commercializzato con marchi come Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus o Cipramil. In questo modo, tutte queste medicine fanno riferimento allo stesso principio attivo, il citalopram.

Citalopram è un farmaco indicato per il trattamento della depressione e la prevenzione delle recidive, il trattamento del disturbo di panico con o senza agorafobia e il trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo.

Questo farmaco ha abbastanza prove oggi per essere catalogato come un farmaco antidepressivo ben tollerato ed efficace. Per questo motivo, è uno dei farmaci più usati per curare la depressione.

In questo articolo esaminiamo le caratteristiche del citalopram. Vengono spiegate le sue proprietà farmacocinetiche e la sua modalità di azione e vengono postulate le possibili reazioni avverse, precauzioni e indicazioni di questo medicinale.

Caratteristiche e meccanismo d'azione

Citalopram è un farmaco antidepressivo che appartiene al gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI).

Pertanto, consiste in uno psicofarmaco che agisce direttamente sui recettori dei neurotrasmettitori della serotonina.

La serotonina è una sostanza cerebrale molto importante che svolge un gran numero di funzioni. Tra questi, spicca la regolazione dell'umore della persona.

Quindi, maggiore è la quantità di serotonina nel cervello, maggiore è l'umore della persona. Al contrario, bassi livelli di questa sostanza nel cervello, sono spesso legati a episodi depressivi e decadimento dell'umore.

In questo senso, il citalopram è un farmaco che agisce direttamente sul cervello, inibendo la ricaptazione della serotonina. Inibendo la sua ricaptazione, la quantità di questa sostanza aumenta nel cervello e l'umore aumenta.

Gli usi scientificamente approvati del citalopram sono: sintomi di depressione, ansia sociale, disturbo di panico, disturbo ossessivo-compulsivo, malattia di Huntington e disordine dismorfico premestruale.

Tuttavia, per praticare il citalopram è spesso usato anche per intervenire: problemi di ansia, onicofagia, disturbo da deficit di attenzione e iperattività, disordini alimentari, alcolismo e diversi tipi di fobia sociale.

Indicazioni e dosi

Il trattamento con citalopram deve essere specificato da un medico, che deve determinare l'adeguatezza del farmaco e le dosi che devono essere somministrate.

Per questo motivo, prima di iniziare il trattamento con citalopram, le istruzioni per la somministrazione del farmaco indicate dal medico che lo ha ricevuto devono essere seguite esattamente.

D'altra parte, deve anche essere il professionista medico che determina la durata del trattamento con citalopram e il periodo progressivo di riduzione del farmaco. È importante non interrompere bruscamente il trattamento o assumere dosi diverse da quelle prescritte.

Sebbene le dosi e la durata del trattamento siano procedure che il medico deve eseguire, citalopram presenta una serie di indicazioni di base che possono fungere da riferimento per gli utenti ma non come linee guida di follow-up. Questi sono:

1- Depressione

La depressione è il principale disturbo mentale per cui è indicato l'uso di citalopram. La dose abituale per il trattamento della depressione nei soggetti adulti è di 20 milligrammi al giorno.

Se lo ritiene necessario, il medico può decidere di aumentare progressivamente questa dose, fino a raggiungere un massimo di 40 milligrammi al giorno.

2- Disturbo angoscioso

Il disturbo d'ansia è un'altra delle alterazioni per le quali è indicato l'uso di citalopram. In questo caso, le dosi di somministrazione generale sono inferiori, stimando una quantità iniziale di 10 milligrammi al giorno.

Dopo una settimana di trattamento, il medico può aumentare la dose a 20 o 30 milligrammi al giorno. Solo in casi specifici, la somministrazione di citalopram per il trattamento dei disturbi di stress raggiunge la dose massima di 40 milligrammi al giorno.

Disturbo compulsivo 3-ossessivo

Le dosi di citalopram indicate per il trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo sono le stesse del caso della depressione. La dose iniziale è solitamente di 20 milligrammi al giorno e può essere aumentata fino a un massimo di 40 milligrammi al giorno.

Altri usi di citalopram

Gli usi approvati di citalopram sono: il trattamento dei sintomi della depressione, disturbo d'ansia sociale, disturbo di panico, disturbo ossessivo-compulsivo, malattia di Huntington e disturbo dismorfico premestruale.

Tuttavia, nonostante non abbia dati scientifici sulla sua efficacia, il citalopram viene anche usato per il trattamento di onicofagia, disturbo da deficit di attenzione e iperattività, disordine dismorfico del corpo, disordini alimentari e alcolismo.

In questo senso, alcune patologie sembrano avere una relazione speciale con il citalopram, un fatto che rende oggi oggetto di studio gli effetti del farmaco nel trattamento di queste malattie. I più importanti sono:

1- Alzheimer

Uno studio condotto nel 2014 ha dimostrato che il citalopram somministrato nei topi ha fermato in gran parte (78%) la crescita delle placche di beta-amiloide, che causano la morte neuronale tipica del morbo di Alzheimer.

Lo stesso studio applicato ad un campione di 23 persone ha mostrato che citalopram ridotto la produzione di beta amiloide proteine ​​37%, per cui si ipotizza che questo farmaco potrebbe essere utile nel trattamento del morbo di Alzheimer.

2- Neuropatia diabetica

Nonostante non abbia dati clinici, il citalopram è stato usato estensivamente e con risultati efficaci per ridurre i sintomi della neuropatia diabetica e dell'eiaculazione precoce.

3- Prevenzione dell'emicrania

Sebbene il citalopram sia meno efficace dell'amitriptilina nella prevenzione delle emicranie, la combinazione di entrambi i farmaci sembra mostrare risultati migliori rispetto all'uso di un singolo farmaco.

4- Autismo

Uno studio multicentrico controllato randomizzato condotto nel 2009 si è concentrato sull'esame degli effetti del citalopram nel trattamento dell'autismo. I risultati non hanno trovato alcun beneficio e hanno mostrato alcuni effetti avversi, quindi l'uso di citalopram nel trattamento dell'autismo è in questione.

Proprietà farmacocinetiche

Citalopram è un farmaco altamente studiato ed esaminato. Per questo motivo sono disponibili dati aziendali sulle sue proprietà farmacocinetiche.

Le indagini sul farmaco hanno permesso di delimitare i processi di assorbimento, metabolismo ed eliminazione del citalopram.

1- Selettività

Citalopram è considerato l'inibitore più selettivo del reuptake di serotonina oggi disponibile. Numerosi studi in vitro hanno confermato che l'azione del farmaco nel cervello si concentra esclusivamente sull'inibizione della ricaptazione della serotonina.

In questo senso, a differenza di altri farmaci SSRI, il citalopram inibisce minimamente la ricaptazione di altre sostanze come l'adrenalina o la dopamina.

In particolare, i dati mostrano che il tasso di inibizione costante dell'assorbimento di serotonina è più di 3.000 volte inferiore a quello dell'assorbimento di noradrenalina.

Pertanto, il citalopram mostra un'efficacia significativamente maggiore rispetto ad altri farmaci come parxotina, sertralina e fluoxetina nell'inibizione di questa sostanza.

Tuttavia, nonostante sia il farmaco più selettivo, cioè agisce più specificamente sui meccanismi cerebrali che devono agire, il citalopram non è il più potente antidepressivo.

La paroxetina, ad esempio, nonostante agisca in modo meno selettivo e, quindi, influenzando altri meccanismi cerebrali non coinvolti nella depressione, ha dimostrato di essere più potente nell'inibire la ricaptazione della serotonina, dal momento che gli effetti sono più intensi.

2- Assorbimento

Citalopram è un farmaco che viene facilmente assorbito. Il suo assorbimento non è influenzato dall'assunzione di cibo e mostra una biodisponibilità orale di circa l'80%,

I livelli plasmatici più elevati della sostanza sono presenti tra due e quattro ore dopo la somministrazione.

Il citalopram è ampiamente distribuito da diversi tessuti periferici e ha un legame con le proteine ​​plasmatiche dell'80%. Ciò significa che ha una probabilità minima di essere coinvolto in interazioni farmacologiche che si verificano secondariamente allo spostamento di un farmaco che lega le proteine.

A dosi clinicamente rilevanti, il citalopram ha una farmacocinetica lineare. Cioè, presenta una correlazione lineare tra la dose e la concentrazione stabile del farmaco e dei suoi metaboliti.

Per tutto questo, il citalopram è considerato oggi come uno dei farmaci antidepressivi con un migliore assorbimento nel corpo umano. Il processo di assorbimento e distribuzione non è alterato da altre variabili, quindi i suoi effetti sono solitamente piuttosto diretti.

3- Metabolismo

Quando il citalopram viene ingerito, le sostanze del farmaco passano nel sangue per raggiungere il fegato, dove il farmaco viene metabolizzato.

Il fegato metabolizza citalopram da due fasi di N-demetilazione a dimetilcitalopram (DCT) tramite CYP2C19 e didemetilcitalopram (DDCT) via CYP2D6.

L'ossidazione è prodotta dalla monoammina ossidasi A e B, e l'aldeide ossidasi, per formare un derivato dell'acido propionico e dell'ossido-N-citalopram.

Attraverso concentrazioni stabili, la quantità di metaboliti in relazione al farmaco citalopram è compresa tra il 30 e il 50% per la DCT e tra il 5 e il 10% per la DDCT.

4- Eliminazione

Citalopram presenta un'eliminazione bifasica. La fase di distribuzione nel corpo dura circa 10 ore e l'emivita del farmaco è compresa tra 30 e 35 ore.

Quindi, il citalopram è un farmaco che ha una lunga vita nel corpo, motivo per cui può essere somministrato una volta al giorno. Fino al 23% del farmaco viene escreto attraverso l'urina.

5- Effetti farmacocinetici correlati all'età

Gli studi che hanno analizzato sia dosi singole che dosi multiple di citalopram in soggetti di età superiore ai 65 anni indicano che la concentrazione della dose del farmaco aumenta tra il 23 e il 30% rispetto ai soggetti più giovani.

Per questo motivo, si raccomanda che i pazienti anziani ricevano dosi iniziali più basse di citalopram, poiché l'effetto sul loro corpo è più alto.

6- Disfunzione epatica ed effetti farmacocinetici

Nei soggetti con insufficienza epatica, la clearance orale di citalopram è ridotta del 37%. Pertanto, il farmaco può rappresentare un maggior numero di rischi per questa popolazione, motivo per cui è raccomandata la somministrazione di dosi basse e controllate in individui con insufficienza epatica.

7- Disfunzione renale ed effetti farmacocinetici

Nelle persone con insufficienza renale lieve o moderata, la clearance di citalopram è ridotta del 17%. In questi soggetti non è richiesto alcun aggiustamento della dose, ma potrebbe essere necessario ridurre la quantità di farmaci nelle persone con disfunzione renale cronica o grave.

Effetti collaterali

Come con tutti i farmaci, l'uso di citalopram può causare diversi effetti avversi. Questi di solito derivano da un'intensità lieve o moderata, tuttavia è essenziale informare il medico ogni volta che uno degli effetti è intenso o non scompare.

I principali effetti collaterali che possono causare l'uso di citalopram sono:

1. Nausea e vomito.
2. Diarrea e stitichezza
3. Mal di stomaco o bruciore di stomaco
4. Diminuzione dell'appetito e perdita di peso.
5. Minzione frequente.
6. Eccessive sensazioni di stanchezza.
7. Debolezza generalizzata
8. Tremore incontrollabile in alcune parti del corpo.
9. Dolori ai muscoli o alle articolazioni.
10. La secchezza della bocca.
11. Cambiamenti o diminuzione del desiderio e dell'abilità sessuale.
12. Periodi mestruali abbondanti ed eccessivi.
13. Dolori al petto
14. Mancanza di aria
15. Vertigini e svanimento.
16. Aumento della frequenza cardiaca
17. Allucinazioni uditive o visive.
18. Febbre alta
19. Sudorazione eccessiva
20. Confusione.
21. Perdita di conoscenza o coordinamento
22. intorpidimento dei muscoli o contrazioni spasmodiche.
23. Orticaria, vesciche o eruzioni cutanee.
24. Difficoltà a respirare oa deglutire
25. Infiammazione di viso, gola, lingua, labbra, occhi, mani o piedi.
26. Sanguinamento insolito o lividi
27. Mal di testa e problemi di concentrazione o memoria.

riferimenti

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