Struttura chimica della succinilcolina, meccanismo di azione e cosa serve

il succinilcolina o cloruro di suxametonioè un composto organico, in particolare un'ammina quaternaria, che esibisce attività farmacologica. È un solido la cui formula molecolare è C₁₄H₃₀N₂O₄⁺². Poiché ha una carica positiva bivalente, forma sali organici con anioni di cloruro, bromuro o ioduro.

Succinilcolina è un farmaco che si lega ai recettori nicotinici nella membrana postsinaptica della giunzione neuromuscolare o fondello, provocando il blocco depolarizzazione e rilassamento muscolare flaccido. Ciò è dovuto alla grande somiglianza strutturale tra questo e l'acetilcolina.

La sua azione sul corpo è talmente rapida da essere utilizzata come anestetico nelle procedure chirurgiche di emergenza. Tuttavia, come altri farmaci, ha controindicazioni e viene utilizzato in specifici interventi e in alcuni pazienti. Nell'immagine sopra appare in formato commerciale: una soluzione di 20 mg / ml.

indice

• 1 struttura chimica
• 2 Meccanismo d'azione (suxametonio)
  • 2.1 Recettore nicotinico
• 3 A cosa serve?
  • 3.1 Casi speciali
• 4 effetti collaterali
• 5 riferimenti

Struttura chimica

L'immagine in alto illustra la struttura della succinilcolina. Le cariche positive si trovano sui due atomi di azoto e, pertanto, sono circondate da ioni Cl.^- attraverso le interazioni elettrostatiche.

La sua struttura è molto flessibile, a causa delle molte possibilità spaziali disponibili per le rotazioni di tutti i suoi collegamenti semplici. Inoltre, presenta un piano di simmetria; il suo lato destro è il riflesso della sinistra.

Strutturalmente, la succinilcolina può essere considerata come l'unione di due molecole di acetilcolina. Questo può essere verificato confrontando ciascuno dei suoi lati con detto composto.

Meccanismo d'azione (suxametonio)

L'acetilcolina provoca una depolarizzazione nella placca terminale che è in grado di spostarsi verso le cellule muscolari adiacenti, permettendo loro di entrare nel Na⁺ e che il potenziale di membrana soglia è raggiunto.

Ciò porta alla produzione di potenziali d'azione nelle cellule muscolari scheletriche che iniziano la loro contrazione.

L'interazione di acetilcolina con i suoi recettori è di breve durata, perché viene rapidamente idrolizzata dall'enzima acetilcolinesterasi.

Tuttavia, succinilcolina è meno soggetta all'azione dell'enzima indicato, in modo che rimane legata al recettore nicotinico acetilcolina un tempo più lungo di questo, causando depolarizzazione prolungata.

Questo fatto inizialmente produce la contrazione asincrona di un gruppo di fibre muscolari scheletriche, che è noto come fascicolazione. Questo è di breve durata, essendo osservato principalmente nel torace e nell'addome.

Successivamente, la giunzione neuromuscolare o placca terminale viene bloccata, con la conseguente inattivazione dei canali Na.⁺ e, in definitiva, l'incapacità di contrarre le cellule muscolari scheletriche.

Recettore nicotinico

Il recettore nicotinico dell'acetilcolina della membrana postsinaptica della giunzione neuromuscolare è costituito da cinque subunità: 2α₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

La succinilcolina interagisce solo con questo recettore e non si lega ai recettori dell'acetilcolina delle cellule gangliari (α₃, β₄) e i terminali del nervo presinaptico (α₃, β₂).

recettori terminali postsinaptica della giunzione neuromuscolare hanno una doppia funzione, che funzionano come canale Na⁺. 

Quando l'acetilcolina è legata alle subunità α, si producono cambiamenti conformazionali che causano l'apertura di un canale che consente l'ingresso di Na⁺ e l'output di K⁺.

Poche delle azioni della succinilcolina sono state attribuite a una possibile interazione con il sistema nervoso centrale, che può essere spiegato dal fatto che non interagisce con i recettori dell'acetilcolina presenti nel sistema nervoso centrale.

Gli effetti cardiovascolari della succinilcolina non sono attribuiti al blocco dei linfonodi. Questi sono probabilmente dovuta alla stimolazione successiva di gangli vagale espressa da bradicardia, e la stimolazione di gangli simpatici espressa con ipertensione e tachicardia.

paralisi flaccida del muscolo scheletrico comincia 30 a 60 secondi dopo l'iniezione succinilcolina, raggiungendo la massima attività dopo 1-2 minuti si estendono per 5 minuti.

A cosa serve?

- Agisce come coadiuvante di anestetici in numerose operazioni chirurgiche. Forse l'uso più diffuso di succinilcolina è nell'intubazione endotracheale, consentendo quindi un'adeguata ventilazione del paziente durante una procedura chirurgica.

- Gli agenti bloccanti neuromuscolari agiscono come ausiliari dell'anestesia chirurgica provocando il rilassamento del muscolo scheletrico, in particolare della parete addominale, facilitando l'intervento chirurgico.

- Il rilassamento muscolare ha valore in procedure ortopediche, correzioni di lussazioni e fratture. Inoltre, è stato utilizzato per facilitare laringoscopia, broncoscopia e esofagoscopia in combinazione con un anestetico generale.

- È stato usato per alleviare le manifestazioni di pazienti psichiatrici sottoposti a elettroconvulsioni, così come nel trattamento di pazienti con crisi persistenti associate a reazioni di farmaci tossici.

- Gli interventi chirurgici in cui è stata utilizzata la succinilcolina comprendono la chirurgia a cuore aperto e la chirurgia intraoculare, in cui il farmaco viene somministrato 6 minuti prima di produrre un'incisione oculare.

Casi speciali

- Tra il gruppo di pazienti con resistenza all'azione di succinilcolina sono pazienti con iperlipidemia, l'obesità, il diabete, la psoriasi, l'asma bronchiale e l'alcolismo.

- Inoltre, i pazienti con miastenia gravis, una condizione in cui si osserva la distruzione dei recettori postsinaptici alla giunzione neuromuscolare, richiedono alte dosi di succinilcolina a manifestare la sua azione terapeutica.

Effetti collaterali

- Il dolore postoperatorio si verifica regolarmente nei muscoli del collo, delle spalle, dei lati e della schiena.

- L'uso di succinilcolina deve essere evitato nei pazienti con gravi ustioni. Questo perché aumenta l'output K⁺ attraverso i canali Na⁺ e K⁺, che si verifica durante il legame del farmaco ai recettori dell'acetilcolina, aumenta la concentrazione plasmatica di K⁺. Di conseguenza, può portare ad arresto cardiaco.

- È possibile osservare un calo della pressione sanguigna, un aumento della salivazione, comparsa di eruzione cutanea, ipertensione oculare transitoria e stitichezza.

- Gli effetti collaterali includono anche ipercalcemia, ipertermia, apnea e aumento del rilascio di istamina.

- Allo stesso modo, l'uso della succinilcolina deve essere evitato nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia trattati con digossina o con un altro glicoside digitale.

riferimenti

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